[옮겨 온 글]참고가 될까해서~

 

http://www.artbiomedical.com/

 

artemisia biomedical inc는 위싱턴대 교수진들이 설립한 기업이라고 합니다. 뭐 산학벤처쯤  될까요..

여러 암에 대한 실험관 연구성과(다른 항암제와 비교)및 앞으로의 파이프라인(계획)도 볼 수 있어서 도움이 됩니다.

artemisia의 합성물질중 하나인 art dimers는 내년에 신약을 기대해 볼 수도 있답니다.(계획상)

 

------------------------------------

그에 관련된 좀더 자세한 기사- 

 

출처 http://radar.ndsl.kr/tre_View.do?cn=GTB2008100660&ct=TREND&lp=SI

 

 사이언스데일리. 08- 10-25

 

항암제를 설계하는 데 있어서 가장 큰 문제점은 암세포를 살해하는 화합물이 건강한 세포까지도 살해한다는 것이다. 대부분의 화학요법제는 세포독성이 매우 강하여, 5~10개의 암세포를 살해할 때마다 하나의 정상세포를 살해한다. 이러한 부작용은 현행 화학요법제의 가장 큰 문제점으로 지적되고 있다. 

 

워싱턴대학의 연구진은 Cancer Letters 10월 5일자 온라인판에 게재된 논문에서, 중국의 전통생약 성분을 업데이트하여 현행의 항암제보다 특이성이 1,200배나 강한 화합물을 개발하였다고 발표하였다. 이는 최소의 부작용을 갖는 화학요법제를 개발하는 데 큰 도움이 될 것으로 보인다. 

 

새로운 화합물은 개똥쑥(Artemisia annua L)에서 추출한 항말라리아약물인 아르테미시닌(artemisinin)을 변형한 것이다. (개똥쑥은 2천 년 이상 중국에서 생약으로 사용되어 왔으며, 일부 아시아 국가에서는 샐러드에 첨가하여 식용으로 사용되기도 한다.) "우리는 아르테미시닌에 화학적 유도장치(chemical homing device)를 부착하여, 건강한 세포는 살려두고 암세포만을 선택적으로 조준하게 하였다. 이는 암세포만을 살해하는 초정밀유도탄이다."라고 연구진은 말했다. 

 

연구진은 자신들이 개발한 아르테미시닌 기반 화합물을 인간 백혈병, 인간 유방암, 인간 전립선암, 마우스 유방암 세포에 투여하여 본 결과 높은 효능과 선택성을 확인할 수 있었다. 새로운 화합물은 12,000개의 암세포를 살해할 때마다 하나의 건강한 세포를 살해한다. 이는 최소의 부작용을 갖는 항암제를 개발할 수 있다는 것을 의미한다. 부작용이 적은 항암제는 고용량을 투여할 수 있기 때문에 보다 강력한 항암력을 발휘할 수 있다는 장점이 있다. 

 

아르테미시닌은 그 자체만으로도 암세포를 효과적으로 살해할 수 있다. 아르테미시닌이 암을 선택적으로 살해하는 능력은 현행 화학요법제의 10배이다.(즉, 아르테미시닌은 100개의 암세포를 살해할 때마다 하나의 건강한 세포를 살해한다.) 아르테미시닌은 철이 존재하는 상황에서 고도의 세포독성을 발휘한다. 유리철(free-floating iron)은 세포독성이 강하기 때문에, 인체는 철을 단백질(transferrin)로 포장하여 운반하며 철을 필요로 하는 세포는 표면에 특별한 신호단백질(transferrin receptors)을 발현한다. 인체는 단백질로 포장된 철을 운반하여 이 신호단백질에 배달하고, 세포는 철과 단백질을 함께 세포 내로 끌어들인다(endocytosis). 

 

연구진은 암세포가 고농도의 철(Fe)을 보유한다는 점에 착안하였다. 연구진은 아르테미시닌의 특이성을 개선하기 위하여 신호단백질에 결합하는 작은 화학꼬리표(chemical tag)를 아르테미시닌에 부착하였다. 암세포는 신속한 증식을 위하여 다량의 철을 필요로 한다(세포분열 시에 DNA를 복제하려면 철이 필요하다). 암세포는 독성화합물이 숨어있는 줄도 모르고 배달된 물건(철+단백질+독성화합물)을 집어삼킨다. 세포 안으로 들어간 철은 아르테미시닌과 반응하여 프리라디칼을 유리한다. 프리라디칼이 축적되면 암세포는 세포막 등이 와해되어 사망한다. 새로운 화합물의 선택성이 뛰어난 것은 암세포가 신속히 증식하기 때문이다. 신속히 증식하는 세포는 다량의 철을 필요로 하며, 암세포는 건강한세포에 비해 유리철을 처리하는 능력이 떨어진다. 암세포는 다량의 철 때문에 이미 스트레스를 받고 있는 상황에서 아르테미신의 협공을 받아 자멸하게 된다. 

 

대부분의 항암제는 특정 암만을 표적으로 한다. 그러나 이번에 개발된 화합물의 장점은 모든 암에 효과를 발휘한다는 점이다. 왜냐하면 이 화합물은 암세포의 일반적 특징, 즉 다량의 철을 포함한다는 점을 이용하기 때문이다. 이 화합물은 워싱턴대학의 교수진이 공동설립한 Artemisia Biomedical사에 라이센스되었다. 개똥쑥은 도처에 지천(至賤)으로 널려 있어 얼마든지 구할 수 있는 식물이므로, 연구진은 효능이 우수한 범용항암제를 저가에 공급할 수 있을 것으로 기대하고 있다.

 

 

-------------------

개똥쑥(황화호)에 관한 상식

 

출처-http://www.samjinpharm.co.kr/ASP/_board/view.asp?id=medicine&key=herbstory&listsize=10&page=1&link=num&num=127

 

개똥쑥 (Artemisia annua)

 

개똥쑥은 국화과에 속하는 1년생 초본이다. 잘 자라면 그 키는 1m 내외에 이르고 크게 자라기 때문에 다른 쑥류와는 초형이 다르다. 줄기는 둥글고 줄기의 밑부분은 목질화(木質化) 한다. 잎은 어긋나고 삼회우상복엽(三回羽狀複葉)인데 가늘게 갈라져 있으며 잎의 끝부분은 뾰족하다. 꽃은 6-8월에 피고 두상화서(頭狀花序)로 곡식의 이삭과 같은 모양으로 달려있다. 전체의 모양새는 원추화서로 두화는 지름 1.5mm 내외이고 황색을 띠기 때문에 이 식물의 중국명은 황화호(黃花豪)라 한다. 이 식물은 대체로 불모의 땅에서도 잘 자란다.

 

 

생약 : 이 식물의 전초(全草)를 개화전성기에 채집하여 햇볕에 말린 것을 황화호(黃花豪), Artemisiae annuae Herba 라 한다. 과실은 9-10월에 수집한 것을 항화호자(黃花豪子)라 하며 역시 약용한다. 

 

성분 : 성분이 매우 다양하다. 

Artemisia ketone, Artemisia alcohol, Artemisinic Acid, Arteannuin, Artemisinol --- 등 비교적 쌍환(雙環) 화합물들이 많이 있다. 지용성부에서는 4종의 sesquiterpene, flavonol 화합물과 coumarin 화합물이 입증되고 있다. 휘발성 물질로는 camphene, isoartemisia-kotone, 1-camphor, β-caryophyllene, β-pinene 등이 분리되어 있다. 이와 같은 성분들은 쑥류의 공통된 성분에 지나지 않는다. 그러나 중국은 중서합작으로 의료정책과 의약개발에서 세기적인 대발견인 말라리아원충에 대해 schizontal effect를 지니는 신물질을 이 생약에서 발굴해 내었다. 즉 aretemisinine이 발견되었으나 용해도가 낮아 의약으로 실용할 때에 약물유용성이 문제가 되므로 화학적인 수정을 실시하여 그 단점을 보완한 것이 0-methyldihydro-artemisine(artemether)인데 이것이 실용되고 있다.

 

약리 : 주효성분 aretemisinine(Qinhaosu, Arteannuin 이라고도 일컫음)은 천연품이나 이것은 관련 선구체를 써서 중간 합성에도 성공하고 있다. 즉 artemicis acid와 isopulegol를 중간 재료로 해서 합성하기에 이르렀다. 생체내 실험에서 말라리아균인 plasmodium berghei 의 세포막 형성 물질에 직접 작용하여 그를 사멸시키는 사실이 밝혀졌다. 인체나 동물실험 에서 대단히 유효하여 장내의 흡수도 대단히 빠르다. chloroquin의 효력비는 95:100이며 임상에 있어서  dangerous malignant malaria, crebral malaria, chloroquine-resistant malaria에 유효하다. 

 

이와 같은 효과는 이 약의 용해성을 보완한 0-methyldihydro-artemisine (artemether)에 의한 것이고 p. berghei 뿐 아니라 p. cynomogi에 대해서는 더욱 강력하다. 중국의 이와 같은 새로운 형태의 항말라리아약에 대한 연구는 1970년에 시작하여 1979년에 개똥쑥에서 항말라리아약을 분리하게 됨으로써 이루어졌다.

 

약학적 응용 : 말라리아, 삼일열, chloroquin 저항 말라리아, 항디스토마 유효성이 인정되며 실용되고 있고 독성이 낮고 흡수가 빠르고 치료율이 높다. 

 

동양의약적응용 : 독감발열, 학질, 소화불량, 건위약, 서체(暑滯), 이질, 악창(惡瘡)개선에 쓴다. 

 

 

 

출처 :암과 싸우는 사람들 원문보기▶   글쓴이 : 난나나

댓글